О препарате

Флуконазол

  • Регистрационный номер: ЛП-005350
    МНН: флуконазол
    Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство.

    Показания к применению

    Флуконазол показан для лечения следующих заболеваний у взрослых:
    • криптококковый менингит;
    • кокцидиоидомикоз;
    • инвазивный кандидоз;
    • слизистый кандидоз, в том числе орофарингиальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз;
    • хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов), когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно;
    • вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия не применима;
    • кандидозный баланит, когда местная терапия не применима;
    • дерматомикозы, в том числе дерматофития стоп, дерматофития туловища, паховая дерматофития, разноцветный лишай и кожный кандидоз, когда показано системное лечение;
    • дерматофития ногтей (онихомикоз), когда лечение другими препаратами не приемлемо.
    Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых:
    • рецидивы криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива;
    • рецидивы орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидива;
    • для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год);
    • для профилактики кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией (таких как пациенты с гемобластозами, проходящими химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).
    Флуконазол показан для лечения детей.
    Флуконазол применяют для лечения слизистого кандидоза (орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода), инвазивного кандидоза, криптококкового менингита и профилактики кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.

    Противопоказания
    • повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой;
    • одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут. и более;
    • одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин;
    • дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
    С осторожностью
    • печеночная недостаточность;
    • почечная недостаточность;
    • появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
    • одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.;
    • потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).
    Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжёлых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.
    Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели (5-6 периодов полувыведения) после принятия последней дозы препарата.
    Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным. Период полувыведения препарата из грудного молока приблизительно равен периоду полувыведения из плазмы – 30 часов.
    Кормление грудью можно продолжить после приема однократной дозы флуконазола в 150 мг. Не рекомендуется кормить грудью после многократного приема или приема высокой дозы флуконазола. При принятии решения о назначении препарата Флуконазол на фоне грудного вскармливания следует принимать во внимание следующие факторы: пользу грудного вскармливания для здоровья и развития младенца совместно с клиническими показаниями для назначения препарата Флуконазол и возможность развития любых потенциальных побочных эффектов у младенца или влияние сопутствующей патологии матери на здоровье младенца.

    Способ применения и дозы
    Внутрь. Капсулы проглатывают целиком.

    Применение у взрослых
    1. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно применяют 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель. В случаях лечения угрожающих жизни инфекций суточную дозу можно увеличить до 800 мг.
    Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных с высоким риском рецидива, после завершения полного курса первичного лечения, терапию препаратом Флуконазол в дозе 200 мг/сут. можно продолжать в течение неопределенного периода времени.
    2. При кокцидиоидомикозе может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Для некоторых инфекций, в особенности с поражением мозговых оболочек, может рассматриваться доза 800 мг в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально, может длиться до 2 лет; она составляет 11-24 мес. при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес. – при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес. – при споротрихозе и 3-17 мес. – при гистоплазмозе.
    3. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях насыщающая доза составляет 800 мг в первый день, последующая доза 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Общая рекомендация по длительности лечения кандидемии – 2 недели после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.
    Лечение слизистого кандидоза
    • При орофарингеальном кандидозе насыщающая доза составляет 200-400 мг в первый день, последующая доза: 100-200 мг один раз в сутки в течение 7-21 дня. При необходимости, больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
    • При кандидурии эффективная доза обычно составляет 200-400 мг/сут. при длительности лечения 7-21 дней. У пациентов с тяжелым нарушением функции иммунной системы можно использовать более длительные периоды терапии.
    • При хроническом кожно-слизистом кандидозе применяют 50-100 мг в сутки до 28 дней лечения. В зависимости от тяжести лечения инфекции или сопутствующего нарушения иммунной системы и инфекции можно использовать более длительные периоды терапии.
    • При кандидозе пищевода насыщающая доза 200-400 мг в первый день, последующая доза: 100-200 мг в сутки. Курс лечения составляет 14-30 дней (до достижения ремиссии кандидоза пищевода). При необходимости, больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени.
    • Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов препарат применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.
    • Для предотвращения рецидивов кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов препарат применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.
    • При хроническом атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
    • При остром вагинальном кандидозе, кандидозном баланите препарат применяют однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг через каждые три дня – всего 3 дозы (в 1-й, 4-й и 7-й день), затем поддерживающая доза 150 мг один раз в неделю. Поддерживающую дозу можно применять вплоть до 6 месяцев.
    Лечение дерматомикозов
    • При инфекциях кожи, включая дерматофитию стоп, дерматофитию туловища, паховую дерматофитию и при кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в день. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 недель.
    • При разноцветном лишае рекомендуемая доза составляет 300-400 мг один раз в неделю в течение 1-3 недель. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг один раз в день в течение 2-4 недель.
    4. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес. и 6-12 мес. соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
    5. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными опухолями рекомендуемая доза флуконазола составляет 200-400 мг один раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки. Флуконазол применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и, после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм3, лечение продолжают еще 7 дней.
    Применение у детей
    Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки.
    При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг один раз в сутки. В первый день с целью более быстрого достижения равновесной концентрации можно применять ударную дозу 6 мг/кг.
    Для лечения инвазивного кандидоза и криптококкового менингита рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг один раз в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
    Для подавления рецидива криптококкового менингита у детей больных СПИДом рекомендованная доза флуконазола составляет 6 мг/кг один раз в сутки.
    Для профилактики грибковых инфекций у детей с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат применяют по 3-12 мг/кг один раз в сутки. в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. дозу для взрослых; для детей с почечной недостаточностью – см. дозу для больных с почечной недостаточностью).
    При невозможности правильного использования у детей лекарственной формы флуконазола в виде капсул следует рассмотреть возможность замены на другие лекарственные формы препарата (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или раствор для внутривенного введения) в эквивалентных дозах.
    Применение у пожилых людей
    При отсутствии признаков почечной недостаточности флуконазол применяют в обычной дозе. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.
    Применение у больных с почечной недостаточностью
    При однократном приеме изменения дозы не требуется. У больных (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают согласно следующей таблице:

    Клиренс креатинина (мл/мин) Процент рекомендуемой дозы
    > 50 100%
    ≤ 50 (без гемодиализа) 50%
    Гемодиализ 100% после каждого гемодиализа

    Пациенты, находящиеся на регулярном гемодиализе должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого гемодиализа. В день, когда гемодиализ не проводится, пациенты должны получать уменьшенную (в зависимости от клиренса креатинина) дозу препарата.
    У детей с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

    Побочное действие
    Критерии оценки частоты: очень частые ≥ 10 %; частые ≥ 1 % и <10 %; нечастые ≥ 0,1 % и <1 %; редкие> 0,01 % и <0,1 %; очень редкие <0,01 %, частота неизвестна – невозможно определить на основе имеющихся данных.
    Переносимость препарата обычно очень хорошая.

    Со стороны нервной системы: частые - головная боль; нечастые - головокружение, судороги, изменение вкуса, парестезия, бессонница, сонливость; редкие - тремор.
    Со стороны пищеварительной системы: частые - боль в животе, диарея, тошнота, рвота; нечастые - метеоризм, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
    Со стороны гепатобилиарной системы: частые - повышение сывороточной активности аминотрансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы; нечастые - холестаз, желтуха, повышение концентрации билирубина; редкие - гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, гепатоцеллюлярное повреждение.
    Со стороны кожных покровов: частые - сыпь; нечастые - кожный зуд, крапивница, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь (включая стойкую лекарственную сыпь); редкие - эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек лица, алопеция, частота неизвестна – лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
    Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редкие - лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
    Со стороны иммунной системы: анафилаксия (включая ангионевротический отек).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие - увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes) (см. раздел «Особые указания»).
    Со стороны обмена веществ: редкие - повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечастые - миалгия.
    Прочие: нечастые - слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.
    У некоторых больных, особенно страдающих серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении препаратом Флуконазол и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

    Форма выпуска
    Капсулы, 50 мг, 150 мг.
    Дозировка 50 мг:
    По 7 капсул в блистер из фольги алюминиевой и пленки ПВХ.
    По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
    Дозировка 150 мг:
    По 1 капсуле в блистер из фольги алюминиевой и пленки ПВХ.
    По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

    Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска
    Отпускают по рецепту.
    Капсулы 150 мг – без рецепта (для терапии вагинального кандидоза).

    Полная информация по препарату содержится в Инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата

Исследования и статьи

Вопрос по препарату

* - Поля, обязательные для заполнения